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Dirección editorial: Dra. Adriana O. DONATO

Ezetimibe, anticolesterol

 

El nuevo fármaco inhibe un tipo de receptores celulares del intestino delgado (duodeno) y bloquea la absorción del colesterol a nivel intestinal.

La droga, llamada ezetimibe, pretende abrir un nuevo capítulo en la historia contemporánea de la lucha contra las alteraciones de los lípidos (dislipemias), que no presentaba novedades de esta magnitud desde noviembre de 1987, cuando fueron presentadas en sociedad las estatinas, inhibidoras de una enzima que sintetiza colesterol en el hígado y fármacos de elección tanto para reducirlo como para mejorar diversos aspectos de la función vascular hasta el día de hoy.

Desde luego, el nuevo bloqueante de la absorción del colesterol en el nivel intestinal no viene a desplazar a las conocidas estatinas, "sino a posibilitar a los médicos nuevas estrategias para mejorar los tratamientos y permitir que los pacientes cumplan las metas propuestas actualmente en cuanto a los niveles de colesterol", dijo el doctor Eduardo Osvaldo Esteban, director de la Clínica de Endocrinología y Metabolismo e integrante del Comité Científico de la Sociedad Argentina de Cardiología.

La asociación entre ambos fármacos, que tienen un mecanismo de acción diferente (las estatinas bloquean la producción del colesterol por el hígado, el ezetimibe interfiere en la absorción intestinal de este lípido) logran reducir el colesterol un 25% más que usando sólo estatinas, y permitieron que un 72% de los pacientes pudieran alcanzar la meta a la que hasta entonces no llegaban: bajar su colesterol todo lo necesario para estar a salvo del riesgo cardiovascular.

En 2001, un grupo de expertos de los EE.UU. publicó una guía con lineamientos para seguir de acuerdo con los factores de riesgo y el nivel de colesterol de cada persona a fin de disminuir la posibilidad de desarrollar enfermedad cardiovascular, tanto en prevención primaria (es decir, aquellos que no han tenido eventos vasculares) como secundaria (quienes sí los tuvieron).

"Es el panel de tratamiento de adultos III (ATP III, por sus siglas en inglés) (ver infografía) -continuó el doctor Esteban-, pero lo cierto es que entre el 60 y el 80% de los pacientes en riesgo no cumplen con las metas propuestas y tienen más colesterol del que deberían."

Para el doctor Pedro Lipszyc, profesor de Farmacología de la Facultad de Medicina de la UBA y jefe del Departamento de Medicina Preventiva del hospital Diego Thompson (San Martín), "las estatinas son drogas muy eficaces y seguras, pero tienen un inconveniente: con las dosis iniciales producen una disminución del colesterol que oscila entre el 30 y el 40%. Pero al aumentar la dosis, por ejemplo duplicándola, no se multiplica por dos la reducción, sino que sólo se la incrementa en un 6%. Posiblemente esto es lo que impide alcanzar los objetivos propuestos. Los médicos lo conocemos como la regla del seis..."

El profesor Lipszyc reconoció, sin embargo, que la baja adhesión de los pacientes a los tratamientos también es un aspecto que conspira contra el logro de las metas y en ciertos casos también la reticencia de algunos médicos que, "por temor totalmente infundado, no quieren aumentar las dosis de estatinas, cuando sus efectos adversos son bajísimos, menos del 0,5%, inferiores aun al riesgo que se enfrenta cruzando al quiosco de enfrente por una aspirina".

El farmacólogo agregó que la nueva droga bloquea la actividad del transportador del colesterol e impide el ingreso de este lípido (tanto el que proviene de la vía biliar como el dietario) en la célula intestinal, o enterocito.

Los estudios realizados en 2300 pacientes para probar el nuevo fármaco mostraron que, con una única dosis muy baja (10 mg), asociada con alguna estatina en concentraciones de 40 y 80 mg, se disminuía el colesterol LDL (malo) un 25% más que usando sólo las estatinas.

"Cuando se incrementan las dosis de estatinas, por efecto de la regla del seis -agregó Esteban- no logramos la duplicación de la reducción del colesterol. En cambio, al juntar la nueva droga con la estatina logramos en un solo paso ese 18% extra y llegamos al 25% de la reducción."

Por otra parte, el especialista indicó que si bien las estatinas son drogas seguras, los casos de efectos graves indeseados (problemas musculares, aumento de enzimas hepáticas) siempre se asociaron con estatinas más poderosas, en dosis muy altas y en combinación con drogas que utilizan la misma vía de metabolización (hepática, citocromo 405).

"En este caso -agregó-, la nueva asociación estatinas + ezetimibe nos permite utilizar dosis más bajas de estatinas: agregando 10 mg de ezetimibe a la dosis más baja de una estatina se reduce más el colesterol que si se triplicara la dosis de esa estatina, y además la vía de metabolización del bloqueante no es la hepática, sino la intestinal, con lo cual tenemos una combinación segura."

El doctor Lipszyc, por su parte, agregó que el nuevo bloqueante no interfiere en la absorción de vitaminas ni causa los efectos adversos de otros "atrapadores" de grasa en el nivel gástrico o intestinal (por caso, diarreas).

"Utilizada como monoterapia -dijo Esteban- en casos de pacientes con riesgo leve, pero que no tuvieron respuesta positiva a dieta y ejercicio, la nueva droga redujo el colesterol LDL en un 18%, aumentó un 1% el HDL y disminuyó un 8% los triglicéridos, otro tipo de lípidos vinculado con el riesgo vascular."

Cuando se lo probó asociado con atorvastatina o simvastatina, el ezetimibe "redujo entre el 51 y el 56% de LDL, aumentó entre el 7 y el 9% el HDL y redujo entre el 29 y el 33% los triglicéridos". El especialista señaló que esta asociación mejorará los tratamientos del 5% de la población que sufre de hipercolesterolemia familiar, cuyo nivel de colesterol no desciende todo lo deseable con estatinas.

La gran sorpresa de los cardiólogos no radicó sólo en el descenso del colesterol malo, sino en el incremento del colesterol bueno, "algo muy difícil de lograr", advirtieron.

"Es una nueva estrategia que permitirá ofrecer alternativas a aquel paciente que no logró la meta con las estatinas, pero sin necesidad de aumentar tanto la dosis, o bien para proponer a quien comienza un tratamiento, sabiendo que se logrará una potencia de reducción extra."

 

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Última modificación: 12 de Mayo de 2007.